Состав
Активный компонент лекарственного средства – тофацитиниб. Вспомогательный состав представлен микроцеллюлозой, молочным сахаром, кроскармеллозой натрия, магния стеаратом, гипромеллозой, титана диокисью, макроголом, триацетином.
Форма выпуска
Препарат производится в виде таблеток с пленочными оболочками, которые расфасованы в ячеистые блистеры из алюминизированной фольги. Помимо них в картонной коробке находится инструкция с рекомендациями по использованию.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство проявляет выраженную избирательную иммунодепрессивную фармакологическую активность.
Фармакодинамика препарата
Активный компонент является мощным, избирательным ингибитором янус-киназ – тирозинкиназ, необходимых для сигнализации некоторых провоспалительных цитокинов. Именно под воздействием последних происходят деление, дифференцировка, стимуляция клеток, вовлеченных в иммунный ответ.
За счет ингибирования ферментов трансфераз ослабевает передача межклеточных иммунных сигналов. В том числе эритропоэтина, регулирующего эритропоэз, имеющего плеотропные эффекты. Таким образом, прием таблеток приводит к подавлению агрессии иммунной системы по отношению к собственным клеткам организма, предупреждению развития тяжелого воспаления.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения больных с ревматоидным артритом в активной фазе средней или высокой степени тяжести. Его назначают взрослым пациентам при отсутствии должного клинического ответа на терапию базисными противовоспалительными средствами.
Противопоказания
Абсолютным противопоказанием становится индивидуальная непереносимость основного компонента или одного из вспомогательных веществ. Препарат не включается в терапевтические схемы больных с такими патологическими состояниями:
- выраженным снижением функциональной печеночной активности;
- инфекционными гепатитами вирусной природы;
- недостаточно быстрым очищением почками крови от креатинина за одну минуту (менее сорока миллилитров);
- тяжело протекающими острыми инфекционными процессами любой локализации;
- гиперчувствительностью к молочному сахару, недостаточностью расщепляющего его фермента;
- мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Препарат не предназначен для лечения в детском и подростковом возрасте, его применение несовместимо с постановкой вакцин, состав которых представлен неумерщвленными компонентами. Существует ряд лекарственных средств, одновременное применение которых настоятельно не рекомендуется (подробнее в разделе «Лекарственное взаимодействие»).
Побочные эффекты
Лекарственное средство отличается хорошей переносимостью. Однако в клинической практике отмечались побочные реакции, которые проявлялись преимущественно таким образом:
- инфекционными поражениями верхних дыхательных и мочеполовых путей, опорно-двигательного и сердечно-сосудистого аппаратов, бронхолегочной и других систем жизнедеятельности на фоне ослабления иммунной защиты;
- повышенным кровяным давлением;
- желудочно-кишечными расстройствами – абдоминальными болями, приступами тошноты, приводящими к рвоте, жидким стулом;
- повышенным уровнем липидов и/или липопротеинов, расстройствами липидного обмена;
- нарушениями водно-электролитного баланса;
- головными болями;
- снижением качества сна;
- мышечными, суставными и костными болями;
- ощущением нехватки воздуха при вдохе, приступообразным кашлем;
- кожными высыпаниями, в том числе осложненными зудом.
Любой побочный эффект требует незамедлительного обращения к лечащему врачу для пересмотра терапевтической тактики и проведения симптоматического лечения.
Лекарственное взаимодействие
Высока вероятность развития нежелательных реакций, взаимного искажения фармакологических эффектов в комбинациях с такими лекарственными средствами:
- ингибиторами ФНО;
- антагонистами рецепторов интерлейкина;
- моноклональными анти-СD20-антителами;
- избирательными ко-стимулирующими модуляторами;
- мощными иммунодепрессантами.
От употребления алкоголя следует отказаться во время курсового лечения. Не исключено, что в результате сочетания этилового спирта и препарата фармакологические эффекты последнего ослабнут, одновременно возрастет риск побочных проявлений.
Применение препарата
Режим дозирования индивидуальный. Врачом учитывается степень тяжести заболевания и наличие сопутствующих почечных/печеночных заболеваний. Стандартная суточная доза – 10,0 мг, разделенных на два приема. Между ними должны быть приблизительно равные промежутки времени. Это позволяет поддерживать в крови оптимальную концентрацию основного вещества круглосуточно. Если клинический ответ недостаточен, а переносимость лекарственного средства хорошая, то дозы могут быть увеличены врачом вдвое.
Наличие пищи в желудке значения не имеет. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством чистой воды. Длительность терапевтического курса определяется лечащим врачом. Он завершается либо дозы корректируются в сторону снижения, если лабораторные показатели начали значительно отклоняться от значений нормы.
Передозировка
Использование препарата в большем, чем назначено врачом, количестве приведет к передозировке. На нее указывает появление побочных эффектов, только более выраженных. Если таблетки были приняты 1-2 часа назад, то рекомендуется вызвать рвоту, далее применить адсорбент. За медицинской помощью нужно обратиться в любом случае. Она заключается в постоянном контроле жизненно важных функций и коррекции возникших нарушений.
Условия продажи
Приобрести лекарственное средство можно только по рецепту.
Условия хранения
Необходимо хранить препарат в темных местах при комнатной температуре.
Применение при беременности и кормлении грудью
Производителем не были проведены испытания, данные которых позволили бы дать оценку безопасности препаратов для этих групп пациенток. Поэтому его использование во время вынашивания беременности и в лактационном периоде категорически запрещено. Пациентки фертильного возраста на протяжении всего лечения и спустя месяц после его завершения должны пользоваться надежными контрацептивами. Если препарат остро необходим женщине в лактационном периоде, то следует прервать грудное вскармливание.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не поступало сведений о возможности этих видов деятельности, поэтому нужно проконсультироваться с курирующим врачом. Следует учесть, что прием таблеток может стать причиной побочных проявлений, которые приводят к торможению психомоторных реакций и ослаблению концентрации внимания. Если они зафиксированы хотя бы раз, то нужно отказаться от управления автотранспортными средствами, выполнения потенциально опасных работ.
Особые указания
Самыми часто встречаемыми побочными эффектами лекарственного средства являются инфекционно-воспалительные процессы. Их развитие предопределяет иммунодепрессивное действие активного вещества. Поэтому врач должен назначать препарат в исключительных случаях пациентам, предрасположенным к инфицированию. В эту группу включаются диабетики, люди с хроническими патологиями легких и других внутренних органов. Необходимо их предупредить обязательно о важности как можно раннего обращения к врачу при первых признаках любой инфекции.
